BNCTは、ホウ素薬剤と、中性子源の２つの部分で構成されており、ホウ素薬剤でがん細胞を標的にし、中性子の核作用を利用してがん細胞を破壊する。
その原理は、ホウ素薬剤を静脈に注射した後、腫瘍細胞に選択的に蓄積させ、適切なエネルギーの中性子を照射後、細胞内のホウ素と中性子の核分裂で腫瘍細胞のみを選択的に破壊するものだが、正常細胞は傷つけない、細胞の内部を標的とする斬新な放射線療法。