BNCT由兩個部分所組成：一個為含硼藥物，二為中子束射源，以硼藥物標靶癌細胞，利用中子的核作用，破壞癌細胞。

其原理為，含硼藥物在靜脈注射後，會選擇性的累積在腫瘤細胞中，在經過適當能量的中子束照射後，細胞內的硼會與中子發生核分裂反應，並產生高殺傷力的α粒子和鋰離子，從而精準的破壞癌細胞，對於周圍正常細胞的傷害較小，是一種嶄新之細胞內標靶性放射治療。